Как пептиды попадают в клетку: разбираем все формы приёма

Если открыть каталог нашего сайта, можно увидеть, что препараты бывают в разных формах: капсулы, капли под язык, раствор для накожного применения. Чем они отличаются — читайте в нашей статье.

Что такое пептид и почему так важен размер его молекулы

Пептид — это молекула, состоящая из аминокислот, соединённых между собой амидными связями. По числу аминокислот их принято делить на две группы: олигопептиды содержат не более 10 аминокислотных остатков, полипептиды — до 100. Биорегуляторные пептиды, о которых идёт речь, относятся к олигопептидам: в их молекуле не более 20 аминокислот.

Это принципиально важно по одной причине: чем короче молекула, тем меньше её размер и молекулярная масса, а значит — тем легче ей преодолевать биологические барьеры. Размер молекулы — это буквально ключ к тому, попадёт ли препарат туда, куда нужно.

Капсулы: долгий, но системный путь

Чаще всего люди спрашивают: разве желудочный сок не разрушает пептиды? Сомнение логичное. Однако исследования показали, что ультракороткие пептиды устойчивы к действию пищеварительных ферментов и практически не распадаются при прохождении через желудок.

Маршрут выглядит следующим образом: пептид поступает в кишечник в почти неизменённом виде, где специальные транспортные белки PEPT1 и PEPT2 захватывают его и переносят в кровоток. Дальше из крови белки-транспортёры LAT1 и LAT2 доставляют пептиды в клетки-мишени, откуда они проникают в ядро и ядрышко — именно там происходит регуляция экспрессии генов и синтеза белков.

Роль коротких пептидов (биорегуляторов) — продуктов деградации белков, получаемых с пищей, в поддержании гомеостаза организма [Тутельян В.А. и др., 2014].

Главное преимущество капсул — системное воздействие на весь организм, а не только на конкретный участок. Минус столь же очевиден: эффект развивается постепенно, обычно не раньше второй-третьей недели курсового приёма. Биологические процессы просто не укладываются в наши ожидания быстрого результата.

Капли под язык: обходим лишние этапы

Подъязычная область — не просто удобное место. Слизистая здесь очень тонкая и насыщена капиллярами, поэтому пептиды всасываются напрямую в кровь, минуя и желудок, и эффект первого прохода через печень. При обычном пероральном приёме часть любого вещества теряется ещё до того, как попадает в системный кровоток. Лингвальная форма этого этапа лишена.

На практике это означает более высокую биодоступность при той же дозе и более быстрый старт действия по сравнению с капсулами. Такая форма особенно актуальна для пожилых людей, у которых всасывание в ЖКТ нередко снижено, а также в ситуациях, когда нужна быстрая поддержка — в период болезни, стресса или реабилитации.

Накожное применение: правило 500 Дальтон

Кожа устроена так, что пропускает через себя далеко не всё. Через поверхностный слой кожи способны проникать только молекулы с молекулярной массой менее 500 Дальтон — это установлено в исследовании Bos J.D. и соавторов (2000) и с тех пор считается базовым принципом трансдермальной доставки веществ.

Ди- и трипептиды полностью укладываются в этот диапазон: их молекулярная масса составляет от 200 до 450 Да. Для наглядности: нейропротекторный пептид Пинеалон (трипептид EDR) имеет размер менее 20 нанометров, тогда как поры кожи человека — от 91 до 267 нанометров в зависимости от типа кожи и телосложения (Гайдаш А.А. и соавт., 2011). Молекула свободно проходит через пору, не встречая физического препятствия.

Двумерная структурная модель молекулы Пинеалона с указанием линейных размеров (длина ~13,4 нм, ширина ~5,9 нм).

Те же цифры подтверждают работу пептидной косметики. Карталакс — трипептид AED, регулятор синтеза коллагена в коже, — имеет молекулярную массу 333,29 Да. Кристаген — трипептид EDP, регулятор иммунной функции кожи, — 359,33 Да. Оба укладываются в правило 500 Дальтон и способны достигать клеток кожи при накожном нанесении. Если же молекулярная масса активного компонента превышает 500 Да — он остаётся на поверхности, как бы красиво это ни было описано на упаковке.

Как сочетать разные формы

Три формы приёма не конкурируют между собой — они дополняют друг друга, действуя разными путями:

• Капсулы подходят для системной поддержки конкретного органа или системы; их принимают курсами по 20–30 дней дважды в год.
• Капли под язык дают более быстрый старт и лучшую биодоступность; удобны как основная форма или в период обострения.
• Накожные формы и пептидная косметика работают локально и одновременно оказывают мягкое системное действие через кровоток.

Тем, кто только начинает знакомство с пептидами, имеет смысл начать с одной формы, отследить реакцию организма и только после этого думать о комбинации. Не потому что совместный приём опасен, а потому что так проще понять, что именно даёт результат.

Мнение эксперта

Одна из самых частых ошибок пациентов, начинающих приём пептидных препаратов, — ожидание быстрого эффекта. Пептиды работают на уровне регуляции экспрессии генов и синтеза белка в ядре и ядрышке клетки, а это процессы, которые измеряются неделями. При этом клинический опыт и данные исследований, проводившихся в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии, демонстрируют стабильный накопительный эффект при курсовом приёме. Форму приема стоит обсудить с врачом индивидуально — с учётом состояния желудочно-кишечного тракта, целей приёма и особенностей конкретного пациента.

Вопросы и ответы

Можно ли принимать капсулы и капли одновременно?

Да, такие комбинации применяются в клинической практике. Формы воздействуют разными путями и не дублируют друг друга. Конкретную схему лучше согласовать с врачом, особенно если вы принимаете другие препараты.

Разрушаются ли пептиды при контакте с горячим напитком?

Ди- и трипептиды относительно термостабильны, однако контакт с очень горячей жидкостью нежелателен. Оптимальная температура напитка при приёме — не выше 40 °C.

Работает ли пептидная косметика или это просто маркетинг?

Если молекулярная масса активных пептидов в составе не превышает 500 Да — они действительно способны проникать через роговой слой кожи и оказывать биологически активное действие. Это подтверждено в том числе работой Bos J.D. et al. (2000). Важно смотреть конкретный состав, а не просто слово «пептид» на упаковке.

Есть ли противопоказания?

Абсолютных противопоказаний для пептидов в стандартных дозировках не установлено. Индивидуальные реакции возможны. При онкологических, аутоиммунных заболеваниях и в период беременности приём необходимо обязательно согласовать с лечащим врачом.

Как долго ждать результата?

Минимальный курс — 20–30 дней. Заметные изменения большинство людей отмечают к концу второй-четвёртой недели. Повторный курс рекомендуется через 3–6 месяцев.